La protéase est une enzyme clé du VIH. Après que le VIH ait intégré son ADN viral dans la cellule humaine, cette cellule produit une chaîne de protéines virales. La protéase découpe cette chaîne en particules plus petites qui seront assemblées pour former de nouveaux virus. En bloquant la protéase, les inhibiteurs de protéase empêchent la cellule infectée de produire de nouvelles particules virales mâtures et infectantes.
Le mécanisme de résistance aux inhibiteurs de protéase peut être plus complexe qu'initialement imaginé et n'est pas aussi bien compris que celui de la résistance aux INTI et aux INNTI.
En cas d'apparition d'une résistance aux IP, la qualité de la liaison entre l'inhibiteur de protéase et la protéase mutante est altérée.
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