Classe de produits: INTI

Les INTI ou encore appelés Inhibiteurs Nucléosidiques et nucléotidiques de la Transcriptase Inverse sont des analogues de bases nucléiques.

Les INTI rentrent en compétition avec les substrats naturels de la transcriptase inverse et inhibent l'action de cette dernière. Ils bloquent ainsi la fabrication d'ADN pro-viral et donc la réplication.

Les INTI agissent comme des leurres en imitant les blocs de construction naturels de l'ADN. Lors de la construction d'une nouvelle chaîne d'ADN viral, l'enzyme transcriptase inverse se lie aux INTI au lieu de se lier aux blocs de construction naturels.

Comme la structure des INTI ne permet pas l'attachement au bloc de construction d'ADN suivant, l'élongation de la chaîne d'ADN est interrompue.

Le VIH a développé deux mécanismes de résistance aux INTI.

Le premier mécanisme est une diminution de la liaison de l'enzyme transcriptase inverse aux INTI.
De nombreuses mutations ont ce type d'effet.

Le second mécanisme de résistance aux INTI est une accélération de l'élimination de l'INTI lors de l'allongement de la chaîne d'ADN viral.

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Science & Technology

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